"Plaquenil": návod k použití. Popis léku, analogy

Léčba malárie, lupus erythematodes, revmatoidní artritidy je možná u antiprotozoálních léků na bázi hydroxychlorochinu, které mohou potlačit patogeny. Lék "Plaquenil" z této skupiny snižuje příznaky zánětu, narušuje vývoj Plasmodium malárie v červených krvinkách, což zlepšuje stav pacienta.

Popis léčiv

Jako derivát 4-aminochinolinu má léčivo antimalariální a ami-biocidní účinek, vykazuje vlastnosti imunosupresiv.

Lék "Plaquenil" popisuje instrukce pro použití jako tabletové léčivo, jehož aktivní složkou je hydroxychlorochin sulfát v dávce 200 mg. Tablety mají kulatý, bikonvexní tvar, nahoře pokryté bílým filmem, na jedné straně vyryté "HCQ", na druhé straně "200".

Co droga léčí?

"Plaquenil" je přípravek, který je užíván s:

• revmatoidní artritida;
• juvenilní revmatoidní artritida;
• systémový lupus erythematodes;
• lupus erythematosus diskoidního charakteru;
• malárie (s výjimkou forem s kmeny rezistentními vůči chloru Plasmodium falciparum).

Lék je používán v profylaktických a léčebných případech, kdy hrozí akutní záchvaty malárie. Plasmodium vivax, Plasmodium ovál, Plasmodium malárie a citlivé kmeny Plasmodium falciparum mohou být příčinou tohoto onemocnění.

Názory pacientů a lékařů na léčbu

O aplikaci léku "Plaquenil", odpovědi lékařů jsou většinou pozitivní, naznačují výskyt přetrvávající remise během léčby systémového lupus erythematodes a mírnější účinek ve srovnání s "azathioprinem". Droga je dlouhodobá, ale podléhá nepřítomnosti nežádoucích účinků.

Často dochází k oslabení zraku z užívání tablet "Plaquenil". Přehled pacientů naznačuje vývoj záchvatů, bolesti hlavy, zvonění v uších, necitlivost obličeje hlavy, bolesti žaludku a kožní vyrážky. Jakékoli nežádoucí účinky vyžadují konzultaci s lékařem a možné přerušení léčby.

Při léčbě revmatoidní artritidy je léčivo "Plaquenil" účinné, recenze pacientů naznačují výraznou úlevu od stavu a snížení zánětu kloubů. Obvykle jsou revmatologové předepisováni v kombinaci s hormonální terapií, například užíváním hormonu prednison. Při této terapii se zřídka vyskytly nežádoucí účinky léčivé látky "Plaquenil". Hodnocení pacientů, kteří nepomáhali s nástrojem, jen zřídka doprovázené prohlášeními o zhoršení těla.

Jak to funguje?

Účinek hydroxychlorochinu během léčby malárie, systémového lupus erythematosus a revmatoidní artritidy není zcela pochopen, ale je známo, že jeho imunosupresivní úloha má potlačit syntézu faktoru revmatismu a dalších složek tohoto procesu. Lysosomální membrány se stabilizují v důsledku akumulace léčiva v leukocytových buňkách a destrukce tkáně chrupavky je snížena kvůli potlačení aktivity enzymů, jako je kolagenasa a proteáza.

Protizánětlivé a imunomodulační účinky hydroxychlorochinu v léčbě revmatoidní artritidy a lupus erythematodes jsou spojeny s několika faktory:

1. Zvýšení pH buňky, které zpomaluje antigenní odezvu a vede ke snížení vazby receptorových peptidů, které jsou zahrnuty do komplexu pro kompatibilitu s histaminem. To omezuje počet receptorů, které dosáhnou povrchu buněk, a snižuje autoimunitní odezvu.
2. Snížená aktivita vysoké koncentrace A2-fosfolipázy a enzymů v lysosomu.
3. Pokles počtu interleukinu-1 a interleukinu-6 vedl k podcenění výsledků klinických a laboratorních diagnostických indikátorů v autoimunitní odpovědi.
4. Snížená pre-transkripce a zpracování molekul RNA a DNA.

Antimalarikální léky se používají k léčbě a prevenci infekčních onemocnění - malárie, která se vyznačuje horečkou, anémií, zvětšená játra a sleziny. Příčinou infekce je malaria plazmodium, který přenáší ženský komár rodu Anopheles.

Účinek léčiva je zaměřen na potlačení asexuálních erytrocytových (merozoitů) a zárodečných buněk kmenů Plasmodium vivax a Plasmodium malaria, které mohou současně zmizet z erytrocytů krve. Nepůsobí na zárodečné buňky tablet Plazmodil Plasmodium Falciparum. Pokyny pro použití ukazují na jejich neúčinnost vůči kmenům Plasmodium falciparum rezistentním vůči chloroquinu a ne-erytrocytovým formám Plasmodium vivac, Plasmodium malaria a Plasmodium oval. Použití léčiva k profylaxi není schopno zachránit člověka před těmito mikroorganismy a následně znovu infikovat tělo.

Metoda příjmu

Pokyny popisují, jak užívat Plaquenil při léčbě každé z těchto onemocnění. Tablety jsou určeny k požití během jídla, 250 ml mléka se může opít.

Dávka léčiva je v souladu s hydroxychloroquinsulfátovou solí a není ekvivalentní dávce báze.

Lék Plakenil pro revmatoidní artritidu začíná působit až po 14 dnech. Pokyny k použití zahrnují údaje o kumulativním účinku hydroxychlorochinu, ale nežádoucí reakce různých orgánů se mohou objevit mnohem dříve než pozitivní dynamika. Vznik terapeutického účinku je možný po několika měsících léčby léky, v případě jejich nepřítomnosti po šesti měsících užívání tohoto léku je zastaveno.

Pro dospělé a starší osoby použijte minimální účinnou dávku, která nepřesahuje 6,5 mg na 1 kg ideální hmotnosti osoby, která se rovná 200 mg denně nebo 400 mg.

Pokud je počáteční denní dávka 400 mg, je rozdělena na 2-3 dávky. Při vzniku zřetelného výsledku léčby se dávka sníží na polovinu. Pokud se po této době sníží účinek, vrátí se znovu do dávky 400 mg.

U dětí použijte minimální dávku nepřesahující 6,5 mg na 1 kg ideální hmotnosti. Lék "Plaquenil" (200 mg tablety) se nepoužívá u dětí, jejichž tělesná hmotnost je nižší než 31 kg.

Obvykle se používá komplexní léčba revmatoidní artritidy v kombinaci s glukokortikosteroidy, nesteroidními protizánětlivými léky, solemi kyseliny salicylové.

Po 14 dnech od začátku kombinované léčby dávka glukokortikosteroidů a salicylátů snižuje nebo dokonce zruší dávku. Snížení se provádí postupně, každých 5 dní. Pro každý glukokortikosteroid v pokynech jsou doporučení pro snížení dávkování.

Systémový lupus erythematosus u dospělých je léčen během prvních týdnů nebo během měsíce s denní dávkou 400 mg v jedné nebo dvou dávkách. Další podpůrnou terapií je použití nižší dávky léčiva ve 200 nebo 400 mg.

V případě radikálního léčení malárie, jehož původcem je Plasmodium vivac a Plasmodium malárie, je léčivo Plaquenil kombinováno s deriváty 8-aminochinolonu, které zvyšují účinek hydroxychlorochinu.

Aby se zabránilo dospělým v akutní malárii, která je způsobena přípravkem Plasmodium způsobujícím malárii a kmeny Plasmodium falciparum rezistentními na chlorochin, je dávka 400 mg jednou týdně, každých 7 dní. Pediatrická dávka pro týdenní podávání bude 6,5 mg na 1 kg ideální hmotnosti, ale ne větší než dávka pro dospělé.

Doporučuje se před zahájením profylaktického podání léku po vstupu do oblasti možné infekce po dobu 14 dnů. Pokud nebyl průběh tablet Plakenil namočen, je předepsána dvojnásobná dávka: každá 800 mg - pro dospělé - 12,9 mg na 1 kg ideální hmotnosti pro děti, ale ne více než dávka pro dospělé (rozdělený příjem dvakrát v intervalech 6 hodin mezi nimi).

Pro léčbu akutního stavu malárie u dospělých je předepsána dávka 800 mg, po 6 až 8 hodinách je opilých dalších 400 mg. Následující dva dny užívají 400 mg hydroxychlorochin sulfátu.

Další účinnou metodou léčby může být jedna dávka v dávce 800 mg.

U dětí je poskytován zvláštní režim léčby akutních stavů 32 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, ale neměl by překročit celkovou dávku pro dospělé. Tato léčba je určena na 3 dny a je rozdělena do 4 dávek:

• při první dávce užívejte 12,9 mg na 1 kg hmotnosti, ale ne více než 800 mg;
• po 6 hodinách užívejte druhou dávku 6,5 mg na 1 kg hmotnosti, ale ne více než 400 mg;
• po 18 hodinách pít další dávku 6,5 mg na 1 kg hmotnosti, ne více než 400 mg;
• o jeden den později vypijí poslední dávku 6,5 mg na 1 kg hmotnosti, ne více než 400 mg.

Nežádoucí důsledky

Někteří pacienti vykazují vedlejší účinky přípravku Plakenil, které postihují různé tělesné systémy.

Nejvíce jsou postiženy vidící orgány. Jedním z nežádoucích důsledků je retinopatie, kdy je sítnice oční bulvy ovlivněna v důsledku selhání zásobení krví. Dochází ke změnám pigmentu a poruchám ve zorném poli. V počátečních stádiích je stav retinopatie reverzibilní, což je dosaženo zastavením příjmu hydroxychlorochinonu. Další použití léčiva vede k nevratnému poškození sítnice. Retinopatie může začít asymptomaticky nebo s výskytem paracentrálního, pericentrálního nebo přechodného skotoma, narušené schopnosti vnímat a odlišovat barvu.

Změny mohou ovlivnit rohovku, což se odráží v jejích otoku a zákalu. Vychází asymptomaticky nebo s výskytem halo, fuzzy vidění nebo patologické citlivosti těla na účinky světla. Přerušení léčby vede ke zmizení těchto příznaků.

Boční účinek může být porušením jasného vnímání objektů odstraněných v různých vzdálenostech. Se zrušením léku je zrak obnoven.

Nežádoucí účinky užívání tablet Plaquenil jsou popsány jako dermatologické reakce charakterizované kožními vyrážkami, svěděním, změnami pigmentu a sliznic kůže, změnou barvy a ztrátou vlasů. Přerušení léčby vede ke zmizení příznaků.

Byly to případy s bulózní vyrážkou, multiformním nebo maligním exsudativním erytemem, fotosenzitivitou a exfoliativní dermatitidou.

Ve vzácných případech dochází k akutní generalizované exantmatózní pustu, která je charakterizována zvýšenou teplotou a nárůstem počtu leukocytů v krvi a může být exacerbováno psoriáza. Přerušení léčby vede ke zmizení kožních projevů.

Drog může působit negativně na trávicí systém. To je projevem nevolnosti, průjem, anorexie, bolesti epigastrické oblasti. Snížení dávky nebo zrušení terapie přispívá k obnově předchozího stavu trávicího traktu. Velké dávky mají toxický účinek na játra a vedou k porušení jeho práce.

Plavené tablety a alkohol jsou považovány za neslučitelné, jejich současné užívání může zvýšit příznaky nežádoucích účinků.

Existuje negativní účinek na nervový systém s následujícími příznaky: závratě, tinnitus ztráta sluchu, bolesti hlavy, podrážděnost, emoční nestabilita, smyslové změny, pokles vedení nervových vláken, psychóza, konvulzivní stav. Jsou možné projevy svalové slabosti, ataxie, myopatie kostních svalů, neuromyopatie způsobující atrofii proximální svalové skupiny. Po zrušení léku na obnovení předchozí funkce svalového systému bude trvat několik měsíců.

Kardiovaskulární systém může selhat ve formě kardiomyopatie, s porušením vodivosti nebo zhrubnutím svalové stěny srdečních komor, chronickou kardiotoxicitou. Za těchto podmínek je nutné zrušit léčbu.

Léčba může inhibovat hematopoézu kostní dřeně, způsobit aplastickou anemii, agranulocytózu, snížení počtu leukocytů a krevních destiček.

Někteří lidé vyvinou alergickou reakci na hydroxychlorochin, který se vyznačuje kopřivkou, angioedémem, bronchospasmem.

Těhotenství a kojení

Podle mnoha odborníků je užívání léku "Plaquenil" během těhotenství kontraindikováno. To je způsobeno pronikáním hydroxychlorochinu ochranou placentární bariéry. Účinek 4-aminochinolinu způsobuje intrauterinní poškození centrálního nervového systému, ovlivňuje sluchový nerv, což vede k poruchám sluchu, vestibulárnímu aparátu, hluchotvornosti, krvácení do sítnice a abnormální pigmentaci.

Pokud chcete získat potenciální výhody terapie pro tělo matky, překračující riziko nenarozeného dítěte, použijte tablety Plaquenil pro těhotné ženy.

Použití hydroxychlorochinu během kojení je také nežádoucí, protože proniká do mléka a má toxický účinek 4-aminochinolinu na dítě.

Kontraindikace pro použití

Použití návodu pro použití léku "Plaquenil" indikuje řadu kontraindikací. Za takových podmínek je jeho používání zakázáno. Patří sem:

• retinopatie;
• dědičná porucha stravitelnosti laktózy, nedostatečná produkce enzymu laktázy, galaktosemie, když se konverze galaktózy na glukózu snižuje;
• zvýšená náchylnost 4-aminochinolinu a jeho derivátů;
• nosit dítě.

Lék je kontraindikován u dětí, je-li vyžadována dlouhodobá léčba a je možný vývoj toxického účinku. Děti do věku šesti let s tělesnou hmotností nižší než 31 kg nepřijímají tablety, jejichž dávka je 200 mg.

Analogy

Farmaceutický trh je nasycen různými léky s podobným účinkem, což umožňuje zvolit, které léky se mají léčit.

Také lék "analogy Plaquenil" má. Zahrnují účinnou látku hydroxychlorochin nebo chloroquin, které mohou mít protizánětlivý a středně silný imunosupresivní účinek. Používají se k léčbě malárie, revmatických onemocnění, lupus erythematosus.

Stejně jako lék "Plaquenil", jeho analogy jsou k dispozici ve formě tablet s ochranným krytem.

Jedním z takových léků na bázi hydroxychlorochin sulfátu je Immard (200 mg tablety) vyráběný indickou společností Ipka Laboratories Ltd. Pomocné složky těchto dvou léků jsou odlišné, ale údaje, způsob použití, kontraindikace, nežádoucí účinky jsou stejné.

Na ruském trhu je kanadský protějšek pod obchodním názvem "Hydroxychloroquine". Výrobce takového antimalarického léku je Apotex Inc. Jeho působení je zaměřeno na potlačení erytrocytových forem malariálního plasmodia, snížení rychlosti procesů s volnými radikály, zpomalení práce proteáz, kolagenáz, buněk leukocytů. Tím se projevuje jeho imunosupresivní a protizánětlivý účinek.

Analog léku "Plaquenil" - "Delagil" - označuje skupinu derivátů 4-aminochinolinu, antimalarických a ami-bicidních činidel, má vlastnosti imunosupresiva. Tablety společnosti CJSC Alkaloid Chemical Company jsou vyráběny pro maďarsko-německou společnost MEDA Pharma GmbH & Co. KG. Na rozdíl od léku "Plaquenil" obsahuje složení jeho analogu účinnou látku chlorochinfosfát, který jako hydroxychlorochin zabíjí asexuální formy erytrocytů plazmodií vlivem vlivu na vlastnosti Molekuly DNA kauzální agens malárie. Chlorochin má také gametocidní účinek.

Indikace k použití léčivého přípravku "Delagil" zahrnují léčbu extraintestinální amebiázy, abdominální abnormality jater, sklerodermie, fotodermatózy, které nejsou uvedeny v návodu k použití původních prostředků, což naznačuje širší účinek chlorochinfosfátu.

Cena

Anglická společnost Sanofi-Sintelabo Ltd je výrobcem původního léku Plaquenil, cena jednoho takového balení se 60 tabletami začíná od 1,150 rublů. U mnoha pacientů, zejména těch, kteří vyžadují dlouhodobou systematickou léčbu, tento léčivý přípravek nemusí být cenově dostupný. V tomto případě ošetřující lékař předepisuje levnější protějšky, které se prodávají v lékárnách a mají podobné indikace pro použití.

Náklady na jeden balík indického léku Immard (30 tablet) jsou tedy asi 445 rublů. Pro jednu láhev 60 tablet kanadské drogy "Hydroxychloroquine" musíte zaplatit 680 rublů, což je dvakrát levnější než anglická forma.

Jak vidíme, cena léku Plakenil je mnohem vyšší než náklady na generické léky, které jsou reprodukovány podobně jako originál. Nedoporučuje se však nahradit jeden léčivý přípravek jiným, je nutné konzultovat s lékařem.