Léčba a prevence kardiovaskulárních onemocnění: beta-blokátory

Beta-blokátory jsou léky, které dočasně blokují různé typy adrenoreceptorů (β1-, β2-, β3-). V článku budeme popisovat, jaké jsou tyto léčebné prostředky, jaký je jejich vliv a jakým chorobám jsou předepsány.

Boj proti srdečním onemocněním

Beta-blokátory mají velký význam při léčbě těchto onemocnění. Jedná se o jedinou skupinu kardiologických léků, jejichž vývoj byl přijat Nobelovou cenou v medicíně. Během svého podání v roce 1988 výbor poznamenal, že tyto léky za posledních 200 let byly obrovským průlomem v boji proti srdečním onemocněním po objevu digitalisu. Přípravky Digitalis patří do skupiny glykosidů (znamená "Digoxin", "Strofantin" a další). Používají se od roku 1785 k léčbě chronické srdeční selhání.

Klasifikace léků: neselektivní a selektivní betablokátory

Zvláštní nástroj z příslušné třídy může patřit do jedné ze dvou skupin. Lék může mít selektivní účinek. Beta-blokátory v této kategorii jsou schopny blokovat β1-adreceptory. Neexistuje žádný účinek na β2-androreceptory, protože jejich blokáda je spojena s hlavními nežádoucími účinky charakteristickými pro tuto skupinu léků obecně. Mezi selektivní beta-blokátory patří léky, jako je Betaxonol, Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol. Nedávno zřídka používané léky "Ocsprenolol", "Talinolol", "Acebutolol".

Mechanismus účinku

V případě použití léků v malé dávce dochází k blokování adrenoreceptorů patřičných k podskupině "Pj". Z toho vyplývá, že činidla působí v orgánech, jejichž tkáňové struktury jsou hlavně β1-adrenoreceptory. Při předávkování selektivními beta-blokátory je možné částečné blokování β2 receptorů. Navíc finanční prostředky v této kategorii mají větší dopad na snížení diastolický tlak. Ve vzácných případech mohou kardioselektivní beta-blokátory způsobit bronchospazmus. Pacienti s bronchiálním astmatem by proto neměli být léčeni těmito léky.

Historie tvorby a funkce

Beta-blokátory vstoupily do klinické praxe před 40 lety. V té době byly používány jako antiarytmikum a při léčbě anginy pectoris. Beta-blokátory jsou dosud nejúčinnějšími léky, které se používají k prevenci relapsu po akutním infarktu myokardu. Jsou také účinné v případě primární prevence komplikací kardiovaskulárního systému při léčbě hypertenze. Zvýšená pozornost věnovaná studiu beta-blokátorů se sama ospravedlnila. Blokáda β-receptorů byla široce používána k obnově zdraví pacientů s akutním infarktem myokardu. Během uplynulých 10 let drogy snižovaly pravděpodobnost úmrtí při chronickém srdečním selhání a snižovaly počet komplikací v chirurgických zákrocích mimo oblast kardiologie. Podle výsledků klinických studií vykazovaly beta-blokátory vysokou účinnost při léčbě starších pacientů i lidí s diabetem. Podle výsledků rozsáhlých epidemiologických studií se beta-blokátory používají mnohem méně často, než je vyžadováno v praxi. Pro hlubší zavedení inovací je zapotřebí značného společného úsilí vědců. Jsou to tito, kteří dokážou prokázat obrovské výhody některých typů beta-blokátorů a nalézt řešení pro složité klinické problémy vzhledem k tomu, že léky se liší farmakologickými vlastnostmi.

Norepinefrinu. Jeho účinek na tělo

Noradrenalin je hormon, biologicky aktivní látka, podobná působení na adrenalin. Při tom jsou krevní cévy omezeny a v důsledku toho se krevní tlak v osobě zvyšuje. Norepinefrin má velký význam při hypertenzi, diabetu, ateroskleróze. Jeho hladina se zvyšuje s angínou, akutním infarktem myokardu, chronickým srdečním selháním. V případě patologické formy sympatické aktivity se objevuje řada patofyziologických změn, které postupují v průběhu času. V důsledku toho může být fatální.

Srdeční frekvence jako značka pro norepinefrin

Lékaři určují zvýšení sympatické aktivity vysokou srdeční frekvence v klidu. Po dvacet let bylo provedeno asi 20 studií, na kterých se zúčastnilo více než 288 000 lidí. V důsledku toho bylo zjištěno, že zvýšení srdeční frekvence je nezávislým faktorem a může vyvolat různé nemoci. Patří mezi ně zejména takové známé patologie jako je hypertenze, diabetes mellitus a další. Podle výsledků epidemiologických studií je skupina lidí s tepovou frekvencí v rozmezí 90 až 99 úderů za minutu vystavena úmrtnosti třikrát více než u skupiny, jejíž srdeční frekvence se pohybuje v rozmezí 60 úderů za minutu. Optimální hodnota je frekvence až 80 úderů za minutu.

Norepinefrin a beta-blokátory

Dané léky jsou kompetitivní inhibitory, které váží mediátor sympatického nervového systému a β-adrenoreceptor. V důsledku přítomnosti beta-blokátorů se zvyšuje potřeba vyšší koncentrace norepinefrinu pro reakci charakteristického receptoru.

Pozitivní účinky drog

Během dlouhého časového období byla provedena řada studií týkajících se úrovně změny norepinefrinu. V důsledku použití radioaktivních látek, spektrální analýza a mikrotroneurografie, bylo možné identifikovat pozitivní účinky beta-blokátorů. Léky odstraňují tyto toxické účinky:

1. Nadbytek vápníku v cytosolu.
2. Vliv na růst buněk a apoptózu kardiomyocytů.
3. Zvyšte automatismus myocytů.
4. Fibrilační akce.
5. Proarytmický účinek.
6. Hyperreninémie.
7. Tachykardie.
8. Progresivní fibróza myokardu.
9. Hypertrofie myokardu levé komory.

Farmakologické rozdíly

Bylo by nesprávné předpokládat, že jakýkoli beta-blokátor je vhodný pro léčbu anginy pectoris a arytmií. Farmakologické rozdíly mezi nimi existují. A je spousta z nich. Při předepisování určité léky musí odborník vzít v úvahu nejen individuální charakteristiky pacienta. Stejně důležité jsou vlastnosti drogy. Mezi hlavní charakteristiky nástrojů patří selektivita pro β-receptory, rozdíly v lipofilnosti, farmakokinetické vlastnosti. Výběr těchto léků závisí na těchto rozdílech. Síla interakce léku se specifickým receptorem určuje nutnost koncentrace norepinefrinu. Proto dávka takového léčiva, jako je "Bisoprol", je nižší než dávka léčiva "Metpronol". To je způsobeno skutečností, že spojení s receptorem není na rozdíl od prvního.