Drug "Ondansetron": návod k použití, popis, hodnocení

Mnoho léků užívaných v cytostatické radioterapii a chemoterapii urychluje syntézu serotoninu. Nadměrná koncentrace tohoto hormonu vede k tomu, že aferentní vlákna tzv vagus nerv jít do vzrušeného stavu a stimulovat zvracení. K prevenci takových reakcí se kromě jiných léků používá Ondansetron. Návod k použití definuje tento léčivý přípravek jako nástroj blokování receptorů 5-HT3, který vůbec neovlivňuje frakční přítomnost prolaktinu v krevní plazmě.

Forma uvolnění a chemické složení

Při výrobě popsaného léčiva se soustředí na několik technologických matic najednou. Farmaceutické řetězce pod obchodním názvem "Ondansetron" (návod k použití obsahují podrobné informace o pravidlech podávání a dávkovacích normách v závislosti na typické účinnosti účinné látky) jsou dodávány lékárenským řetězcům ve formě:

• tablety pro sání;
• standardní filmové tablety;
• sirup;
• rektální čípky (čípky);
• roztoku pro intravenózní a intramuskulární aplikaci.

Základní základ chemického vzorce je všude stejný, rozdíl v kompozicích spočívá v detailech. To znamená, že ondansetron hraje roli hlavní složky a pomocné složky jsou:

• tablety: monohydrát laktosy, stearan hořečnatý, speciálně strukturovaná celulóza, škrob;
• ve čípcích: witepsol H-15;
• v roztoku: voda, kyselina citronová, citrát sodný.

Farmakologické vlastnosti

Mechanismus účinku je způsoben selektivní blokací serotoninových 5-HT3 receptorů, které se nacházejí jak v centrálním nervovém systému, tak v částech gastrointestinálního traktu. Osansetron, který má dobrou absorpci, obsahuje poměrně snadno do styku s proteinovými sloučeninami v krvi a je částečně absorbován erytrocyty. Odhadovaný čas k dosažení maximální koncentrace - 1,7 hodiny. Studie však ukazují, že tento indikátor je nestabilní a velmi se liší (míra akumulace účinné látky je významně upravena podle věku pacienta a způsobu podávání léku). Zejména při nastavení kapátka se Cmax pozoruje již po 10 minutách s intramuskulární injekcí - po patnácti a použití svíček poskytuje stejný výsledek po šesti hodinách.

Je třeba vzít v úvahu skutečnost, že při perorálním podání může současný příjem činidla s jídlem ovlivnit dobu trvání absorpce (přibližné prodloužení absorpce - 15-20 minut). To ovšem neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.

Metabolické procesy v játrech probíhají s přímou účastí mikrozomálních enzymů. Asi 50% použité dávky se vylučuje z těla během prvních tří hodin (nezměněné, to znamená bez strukturálních změn ve vzorci činidla - pouze 5%).

Průchod plného terapeutického postupu přispívá k depresi úzkosti a zpomalení intestinální motility.

Indikace pro jmenování

Návod k použití drogy "Ondansetron" doporučuje použití v následujících případech:

• pro prevenci a eliminaci nauzey / zvracení v důsledku cytotoxického rádia nebo chemoterapie;
• pro potlačení podobných příznaků v pooperačním období (včetně oční a obecné chirurgie).

Pravidla dávkování

Mechanismus praktického použití inkoustu "Ondansetron" popisuje na základě farmakologické formy uvolňování aktivního činidla. Nicméně pilulky, čípky, sirup a injekce / infuze jsou předepsány s přihlédnutím k odhadované denní dávce. Pokud mluvíme o dospělých, optimální denní dávka pro ně je stanovena v rozmezí 24 - 32 mg účinné složky; V dětském těle se má lék podávat ve významně menších dávkách - až 8 mg každých 24 hodin, ale ne více než 5 mg najednou. (Tyto údaje mají povahu poradenství, výběr vyvážené dávky se provádí individuálně s ohledem na všechny nuance aktuálního scénáře onemocnění).

Při standardní chemoterapii je výchozím bodem kurzu jediné zasedání. Výskyt zvracení nebo stížnosti na nevolnost - signál, že před zahájením dalšího postupu je nutné intravenózní injekce nebo perorálním podáním 8 mg ondansetronu. Pokud jde o události s vysokou erekcí, jsou možné možnosti:

• pro dospělé: a) jedinou intravenózní injekcí 8 mg roztoku; b) infúze s opakováním (8 mg na začátku a 1 mg / h další den); c) jednorázová dávka 32 mg (pomocí IV infuze s předem zředěným lékem);
• pro děti ve věku od 4 do 12 let: a) intravenózní 5 mg před chemoterapií a 4 mg perorálně po 12 hodinách; b) užívání tří denních dávek tablet / sirupu (každý je 4 mg, přestávka činí čtyři a osm hodin).

Kritériem volby režimu je závažnost zvracení. V některých situacích je vhodné záměrně zvýšit účinnost ondansetronu jednorázově intravenózní GCS (podle hodnocení lékařů, dexametazon je vhodný pro tuto roli).

V případě onkologických onemocnění může terapie vyvolat indikované příznaky "se zpožděním". Aby se zabránilo charakteristickým reakcím, prodlouží se doba užívání léku po dobu až pěti dnů (počínaje datem posledního postupu). Zpravidla se v takových případech upřednostňuje rektální forma farmakologického přípravku Ondansetron. Návod na používání svíček se doporučuje, protože má nejméně kontraindikací a na rozdíl od roztoku / tablet / sirupu prakticky nezatíží játra.

Hlavní kontraindikace pro předpis

Pokud jde o podmínky užívání léčivého přípravku Ondansetron, pokyny uvádějí následující omezení:

• individuální přecitlivělost na složky;
• těhotenství a kojení;
• akutní patologie jater;
• věk dětí (do dvou let);
• paralelní přítomnost apomorfinu nebo jeho derivátů v lékové mapě pacienta;
• vrozený syndrom dlouhodobého QT.

Nežádoucí účinky

Důvody pro popularitu serotonergního činidla "Ondansetron" pro použití (recenze plně potvrzují informace obsažené v něm) zprávy:

• s mimořádnými výjimkami, má léčivo neobvyklé atypické účinky na lidské tělo;
• všechny netypické epizody jsou při zastavení příjmu určité látky zbaveny výrazné symptomatologie (existuje nouzová reverzibilita stavu).

Pravděpodobně negativní projevy jsou přípustné v následujících oblastech:

• kardiovaskulární systém: bolest v hrudi, arytmie, "blush" na tvářích, bradykardie;
• CNS a periferní neuronální zakončení: trvalá bolest hlavy, křeče, přeměna na stabilní třes;
• trávicí orgány: zácpa, dlouhotrvající (pravidelné) škytavka;
• hematopoetické funkce: latentní zvýšení aktivity transaminázy;
• kůže: vyrážka, kopřivka.

Zvláštní podmínky použití

Návod k použití "Ondansetron" (tablety a jiné formy farmakologického přípravku by měly být použity s přihlédnutím ke všem pokynám výrobce) se klasifikují jako antiemetické léky, jejichž přítomnost na kartě léků pacienta je nežádoucí, pokud:

• dříve alergií na jiné blokátory receptoru 5-HT3;
• diagnostikována se špatnou intestinální motilitou;
• situace se dále zhoršuje finilketonurií.

Důležité nuance komplexní terapie

Mechanismus interakce léčivých přípravků s léčivými přípravky "Ondansetron" (ampule s roztokem by měly být uchovávány na tmavém místě, a to i přesto, že činidlo je dostatečně odolné proti ultrafialovému záření) popisuje následující:

• nucené "spojení" s induktory a inhibitory mikrozomálních jaterních enzymů je plné významného uvolnění aktivní složky;
• klinické studie nepotvrdily kontakt s etanolem, tramadolem a propofolem;
• Fenytoinové deriváty a vzorky obsahující rifampicin mohou ovlivnit koncentraci původní látky ve směru její redukce;
• kombinace s hydrochloridem apomorfinu zvyšuje pravděpodobnost hypotenze.

Recenze lékařů a připomínky obyčejných lidí

Analýza vyjádřených názorů potvrdila vysokou účinnost léčiva, jak uvedl výrobce. Co je zajímavé, v mnoha komentářích bylo upřednostněno rektální svíčky (tato forma farmakologického přípravku je zvláště dobře prokázána v emetogenním syndromu).

Pokud jde o přípravek "Ondansetron-Teva" (pokyny k použití jsou uvedeny výše), aktivní diskuse se koná ve formě řešení: lékaři berou na vědomí spolehlivost léku, zatímco pacienti často mluví o výraznějších vedlejších účincích činidla, dokonce s malými odchylkami od doporučených standardů dávkování.