Penicilinová antibiotika a jejich význam

9. 5. 2019

Historie objevů

První antibakteriální droga, která způsobila revoluci v dějinách medicíny, byla objevena náhodně v roce 1928, kdy Alexander Fleming objevil, že jeden z kulturních pohárů s kolonií kultury Staphylococcus udeřil plísně a nebyl žádný růst bakterií kolem každé skvrny. penicilinových antibiotik To ho povzbudilo k myšlence, že určitá účinná látka formy má baktericidní vlastnost, jejíž uvolnění vedlo k vzniku nového léku - antibiotik typu penicilinu. Samozřejmě, první pokusy o vytvoření čistého léku byly neúspěšné: obsahovaly mnoho nečistot, které tak či onak nepříznivě ovlivňují průběh onemocnění a jeho léčení. Nicméně o deset let později se dvěma anglickým vědcům G. Floreyovi a E. Cheinovi podařilo získat čistý penicilin, za který spolu s A. Flemingem získal Nobelovu cenu. Po dalších pěti letech byly zavedeny penicilinové antibiotika do hromadné výroby, díky níž byly během 2. světové války zachráněny tisíce vojáků.

Struktura a mechanismus činnosti

moderní antibiotika

Základem jejich struktury, jako jsou cefalosporiny, monobaktamy a karbapenemy, je β-laktamový kruh (kyselina 6-aminopenicilanová), který ovlivňuje pozdní fáze syntézy buněčné stěny bakterií. Konkurenceschopné interakce s penicilin-vázajícími bílkovinami nezbytnými pro tvorbu vazeb mezi peptidoglykanovými vrstvami, skupina antibiotik penicilin tak prudce snižuje pevnost stěn a způsobuje smrt mikrobiálních buněk. Jakmile jsou v lidském těle, tyto léky jsou rychle absorbovány, dobře distribuovány v tkáních a biologických tekutinách, s výjimkou sekrecí mozkomíšního, nitroočního a prostaty. Při meningitidě a zavádění léku ve vysokých dávkách se koncentrace v louhu zvyšuje. Penicilinové antibiotika se také vyznačují nejnižším toxickým účinkem vzhledem k přírodní bázi (benzylpenicilin). Také používané a polosyntetické drogy (amino-, karboxy-, ureido-, isoxazolylpeniciliny atd.), Které mají na rozdíl od přirozených, široké spektrum účinků. Bakterie Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Listeria, Corynebacterium atd. Jsou citlivé na ně. Přidání k přípravkům kyseliny klavulanové může působit proti beta-laktamázám, které se vyskytují u mnoha bakterií a inaktivují antibiotika.

penicilinových antibiotik

Nežádoucí účinky a indikace

Existují však také vysoké riziko přecitlivělosti na ně, včetně křížových alergických reakcí na jiné antibiotiká typu penicilinu, které se projevují dermatitidou, artralgií a artritidou, edémem hlenu a bronchospasmem, anafylaktický šok. Existuje také dyspeptický syndrom (nevolnost, zvracení, průjem) a neurotoxické reakce (křeče, bludy, halucinace). Tento problém je řešen jinými moderními antibiotiky nebo kombinovaným použitím penicilinů. Nicméně tyto léky jsou stále léky volby při léčbě gastrointestinálních infekcí, infekcí dýchacích cest a močových cest, zejména u dětí a těhotných žen.