"Clonazepam": návod k použití, popis, farmakologický účinek

"Clonazepam" je velmi populární lék používaný k léčbě mnoha různých patologických stavů. Lék má důležitou vlastnost, kterou je, že jeho použití je možné i pro děti od prvních minut života.

Obecné charakteristiky. Lék "Clonazepam"

Tato léčiva má následující mezinárodní a chemické označení: klonazepam; 5- (2-chlorfenyl) -l, 3-dihydro-7-nitro-2H-l, 4-benzodiazepin-2-onu.

Hlavní fyzikálně-chemické vlastnosti tohoto léku jsou:

• pokud jedna tableta obsahuje 0,0005 g účinné složky, má bledě oranžovou barvu;
• světle fialová barva obsahuje tabletu obsahující 0,001 g účinné látky;
• pokud je tableta bílá, pak obsahuje 0,002 g účinné látky;
• tabletová forma je plochá válcová, s pomlčkou;
• jedna ze stran obsahuje informace o ochranné známce společnosti.

Jedna tableta léčiva tedy může obsahovat 0,0005 g nebo 0,001 g nebo 0,002 g účinné látky.

Jako excipienty mohou být součástí přípravku "Clonazepam" bramborový škrob, mléčný cukr, stearát vápenatý, barviva.

Analogy zmíněného léčivého přípravku jsou přípravky "Rivotril", "Clonotril", "Nitrazepam". Účinná látka ve všech navrhovaných možnostech použila jednu. Jediným zvláštním rysem je výrobní společnost, která vyrábí "Clonazepam". Cena léku v lékárnách Ruské federace se v současnosti pohybuje od 95 do 170 rublů.

Obecné informace

"Clonazepam" v lékárnách je k dispozici pouze na lékařský předpis. Po zakoupení výrobku by měl být skladován v původním obalu na místě, které je chráněno před přímým slunečním zářením, při pokojové teplotě na suchém a chladném místě. Tři roky mohou být uloženy po otevření krabice droga "klonazepam".

Forma uvolňování tohoto léku je tablety. Jak již bylo uvedeno, existují následující dávky: 0,0005 g nebo 0,001 g nebo 0,002 g účinné látky v tabletě. Balení obsahuje 30 tablet přípravku "Clonazepam". Cena této drogy je docela přijatelná.

Stejně jako ostatní léky má tento nástroj své vlastní vedlejší účinky. V některých případech je potřeba vyhledat lékařskou pomoc při užívání léku "Clonazepam". Hodnocení pacientů naznačuje, že jsou časté případy závažných záchvatů, žloutnutí kůže a sklery, poruchy zraku, ospalost a závratě, zvýšená salivace, špatná koordinace, nervozita, deprese, zácpa a alergické projevy. V takových případech je nesmírně důležité okamžitě přerušit léčbu a naléhavě kontaktovat specialisty.

Farmakologické vlastnosti

Lék "Clonazepam" je benzodiazepinový derivát. Má antiepileptický účinek. Kromě toho příjem tohoto léčiva má sedativní-hypnotické a svalově relaxační (centrálně působící) účinky. Zvyšuje inhibiční účinek kyseliny gama-aminomáselné (GABA je pre- a postsynaptický inhibitor přenosu nervových impulzů v centrálním nervovém systému) na přenos impulsů podél nervových ganglií. Má stimulační účinek na benzodiazepinové receptory. Snižuje excitabilitu limbický systém talamus, hypotalamus (subkortikální struktury), inhibuje tvorbu polysynaptických spinálních reflexů. Anxiolytický účinek léčiva je dosažen působením na limbický systém (mandlovitý komplex), který se projevuje snížením emočního stresu, úzkosti, úzkosti a strachu. Sedace se dosahuje vystavením aktivní složky retikulární tvorbě (RF) GM kmene, stejně jako nespecifickým thalamovým jádrům. Výsledkem je snížení příznaků neurotického původu. Vzhledem k tomu, že se zvyšuje presynaptická inhibice, je dosaženo antikonvulzivního účinku. Lék zabraňuje šíření epileptogenní aktivity. Odstranění excitovaného stavu zaostření však nedochází. Lék "Clonazepam" je účinným léčivem pro léčbu ohniskových a generalizovaných forem epilepsie. Relaxace svalstva centrálního účinku je dosažena inhibicí polysynaptických aferentních inhibičních cest (částečně a monosynapticky). Tento účinek je také realizován díky přímému zablokování funkce svalů a motorických neuronů.

Biologická dostupnost

Přijetí Clonazepamu perorálně přispívá k téměř úplné absorpci léku. Biologická dostupnost po podání dosahuje 90% při parenterálním podání - 93%. V první formě podávání se maximální koncentrace dosáhne za jednu až dvě hodiny, u některých pacientů během 4 až 8 hodin, v druhé formě podání (i / m), během 3 hodin. Koncentrace "Clonazepamu" v séru - průměrně kolem 55 ng / ml (od 20 do 70 ng / ml) odpovídá optimálnímu terapeutickému účinku. Účinná složka se váže na sérové ​​bílkoviny o 85%. Lék může proniknout do hematoencefalické bariéry a transplacentárních. Částečně vylučován kolostrem a mateřským mlékem. Metabolismus účinné látky se vyskytuje v játrech. Hlavní metabolit léčiva, 7-aminoklonazepam, má pouze mírně schopnost vyvolat antikonvulzivní účinek. Metabolity, volné i vázané, se vylučují ve stolici a moči. A pouze 0,5% léčiva se vylučuje nezměněným močí.

Indikace pro použití

Návod k použití obsahuje jasný seznam indikací pro zahájení léčby. První na seznamu je epilepsie, u dětí i dospělých. "Clonazepam" se používá při komplexní léčbě epilepsie různých typů - jako je akinetika (forma menších záchvatů), myoklonická (geneticky určená), generalizovaná submaximální, temporální a fokální.

Konkrétně se léčivo používá k tonicko-klonickým křečím (může být pozorováno jak u epilepsie, tak u syndromu abstinenčního akutního alkoholu charakterizovaného hypertonem svalů). Také u atonických záchvatů (s názvem "drop-attacks" nebo "drop" Jsou charakterizovány prudkým poklesem svalového tonusu a světelného tonusu, což vede k nedobrovolnému vylučování výkalů nebo moči pacientem v průběhu záchvatu. Tento lék je účinný při poklesu syndromu, ve kterém je momentální Ztráta podpory pro pacienta v zachovaném vědomí, kivitelné křeče (jinak nazývané "salutární křeče").

Tablety "Clonazepam" se ukázaly jako účinné při léčbě pacientů trpících strachy, fóbií. Použití léku se však nedoporučuje k léčbě takových poruch u pacientů mladších 18 let.

Také je lék zobrazen v manické fázi cyklotime. S touto patologií si pacient neuvědomuje plnou závažnost své nemoci. Cyklotomie je charakterizována triadami příznaků: proces myšlení je urychlen, existuje neustálé euforie a psychomotorická agitace.

U některých patologických změn v mozku se klonazepam používá jako spací pilulka. Délka a rychlost působení léku jsou jeho hlavními hodnotami.

Stává se, že lékař může předepsat tento léčivý přípravek se zvýšeným svalovým tonusem, návaly nohou, psychomotorickou agitací, nespavostí s organickými poruchami, panickými poruchami, syndromem abstinenčního syndromu (včetně silné psychomotorické agitovanosti, třesu, agitovanosti, halucinací, akutního alkoholového deliria).

"Clonazepam". Dávky

Při jmenování tohoto léku k léčbě výše uvedených patologií lékař zvolí dávku jednotlivě v každé konkrétní situaci (pokud je stanovena správná diagnóza a všechny nezbytné testy jsou dokončeny). Předpisy začínají s nejnižšími dávkami a zvyšují se až do dosažení optimálního terapeutického účinku.

Počáteční dávka léčiva pro epilepsii je 1,5 mg denně. Denní dávka se užívá ve 3 dávkách. Dále se dávka "Clonazepamu" zvyšuje o 1 mg každý třetí den. T. o. denní potřeba od 4 do 8 mg. Toto množství léčiva se užívá ve 4 dávkách. Pro komplexní léčbu epilepsie je maximální denní dávka 20 mg.

V dětské praxi se používá také lék "Clonazepam". Návod k použití má následující údaje: u kojenců je dávka 0,2 mg účinné látky na kg tělesné hmotnosti (0,1-1 mg / den); od 1 roku do 5 let - 3 mg / den; od 5 do 12 let - 3-6 mg / den. Je však třeba mít na paměti, že u dětí je předepsáno opatrně "klonazepam" v případě nouze.

Kontraindikace

V jakých případech není nutné užívat "klonazepam"? Návod k použití obsahuje informace o kontraindikacích užívání drogy, které mají jiné léky. Musí být zváženy před zahájením léčby. Mezi kontraindikace patří:

• Synkopa (ztráta vědomí).
• Přecitlivělost na složky přípravku.
• Nam (respirační selhání).
• Výskyt apnoe (zástava dýchání).
• Myasthenie.
• Glaukom.
• Patologie jater.
• Kóma nebo šok.
• Intoxikace alkoholem.

Těhotenství je relativní kontraindikace, ale pokud je to možné, měli byste odložit užívání drogy, dokud se dítě nenarodí. Když je možné zabránit užívání "klonazepamu", je léčba předepsána za přítomnosti přísných indikací. Doba laktace také vylučuje použití tohoto léčiva. Pokud je to nutné, mělo by být vyloučeno kojení a doporučeno umělé a teprve poté lék předepisovat.

Nežádoucí účinky

Jaké nežádoucí projevy mohou způsobit "klonazepam"? Nežádoucí účinky jsou uvedeny v návodu k použití. Hodnocení pacientů, kteří užívali tento lék, mluví o následujících nejčastějších nežádoucích účincích:

• Hypnotický efekt.
• Individuální nesnášenlivost (dýchání se stává obtížné, dýchací cesty jsou úzké, dochází k otokům rtů, jazyka, obličeje, kopřivky).
• Inhibice.
• Bolení hlavy.
• Ztráta paměti (amnézie).
• Nystagmus
• Pálení žáhy.
• Nevolnost
• Změny ve fungování jater.
• Zácpa
• Nerovnováha.
• Rozmazané vidění
• Snížený svalový tonus.
• Halucinace nebo zmatenost.
• Složení periferní krve se zřídka mění.

Drogová závislost a závislost s prodlouženým užíváním a nedodržením dávkování vysvětlují nedostatek komerčně dostupného léku "Clonazepam". Analogy tohoto nástroje - "Rivotril" a "Clonotril" - se také prodávají pouze na předpis.

"Clonazepam" může vyvolat pokus o sebevraždu, proto se jeho použití nedoporučuje při diagnostice deprese u pacienta (zejména v jeho těžké formě).

Měla by se zvážit možnost nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příručce. Při sledování různých neobvyklých nežádoucích účinků byste je měli neprodleně informovat u svého lékaře. Zvláště věnujte pozornost těm, které způsobují úzkost.

Interakce léku s jinými látkami

Co je třeba vzít v úvahu při užívání léku "Clonazepam"? Návod k použití informuje, že řízení automobilu, provozování průmyslových zařízení a účast na jiných nebezpečných činnostech se nedoporučuje. To je způsobeno hypnotickým účinkem a závrať, ke kterým dochází při používání produktu.

Je nezbytné vyloučit alkoholické nápoje z jídelníčku, t. K. Alkohol zvyšuje závratě a ospalost, které jsou způsobeny užíváním klonazepamu. Také alkoholické nápoje mohou vyvolat nástup konvulzivního syndromu.

"Clonazepam" má tendenci zvyšovat účinek jiných léků, které způsobují hypnotický účinek nebo závratě. To platí také pro antidepresiva, sedativa, další antikonvulzivní léčiva, analgetika, léky proti úzkosti, svalové relaxanty a antihistaminika. Narkotické analgetické léky mají tendenci zvyšovat euforii, čímž přispívají k růstu psychické závislosti. Léky používané při hypertenzi, které interagují s "klonazepamem", zvyšují stupeň snížení krevního tlaku. Současné užívání tohoto léčiva s klozapinem zvyšuje respirační depresi. Clonazepam snižuje účinnost přípravku Levodopa (lék užívaného k léčbě Parkinsonovy nemoci). Možná zvýšená toxicita léku "Tsidovudin". Při současném užívání může zvýšit koncentraci fenytoinu a primidonu v krevní plazmě. "Cimetidin" zvyšuje trvání účinku "klonazepamu".

Zvláštní instrukce

Je-li třeba vyměnit lék "Clonazepam" jiným antikonvulzivním léčivem, není možné provést takový přechod příliš rychle. To se provádí pouze pod přísnou kontrolou celkového stavu pacienta. Při kombinovaném užívání léků se může zvýšit sedativní účinek. V tomto okamžiku se pacient stává nepříznivý. Aby nedošlo k porušení stavu pacienta, je nutné dávku jasně upravit.

Zrušení "klonazepamu" by nemělo být náhlé. Potřebujete postupné snižování dávkování a poté úplné odmítnutí prostředků. Užívání léku během laktace může způsobit vznik mnoha patologických stavů u novorozenců. Mohou se objevit neuropsychiatrické poruchy, zpožděný fyzický vývoj dítěte. Léčba by měla být u starších pacientů opatrná, což je vysvětleno možnou paradoxní reakcí na klonazepam u pacientů.

Návod k použití neobsahuje některé indikace, pro které je tento lék předepisován. Lékař může za účelem jmenování vykonávat další terapeutické cíle.

Pouze pravidelné užívání klonazepamu vede k maximálnímu účinku.

Každá dávka léku by měla být vypláchnuta určitým množstvím vody (v průměru asi jedno plné sklo). Při požití neporušujte integritu tabletu.

"Clonazepam" je také k dispozici ve formě rozpouštěcích tablet. Jejich použití nepředstavuje povinné pití vody. Ruce by se však měly udržovat v suchu. Tabletu netlačte fólií, protože by mohlo dojít k poškození. Při otevírání obalu musí být fólie pečlivě sklopena dozadu. Pak je tableta položena na jazyk. Rychle se rozpouští a snadno se může spolknout. Lék by měl být užíván ihned po otevření balení.

Lékař může v průběhu léčby potřebovat další studie: krevní testy, jiné lékařské vyšetření. To je děláno, aby se předešlo nežádoucím účinkům a vyhodnotila účinnost předepsané léčby.

Jak bylo uvedeno výše, užívání léku po dlouhou dobu nebo ve velké dávce (více než 5-7 dní) může způsobit závislost. Nicméně může způsobit ostré odmítnutí přijmout tuto drogu abstinenční syndrom. Proto v případě takových situací je nutné okamžitě konzultovat lékaře.

Předávkování léky

Důsledkem předávkování přípravkem Clonazepam může být vzhled ospalosti, dezorientace v terénu a ve vesmíru, nezřetelná řeč a ve složitějších případech může být diagnostikován kóma. Poznámka:

• zmatek;
• fenomenální vzrušení;
• ataxie;
• snížení reflexů;
• nedobrovolné pohyby očních koulí;
• hypotenze;
• slabost;
• bradykardie;
• respirační selhání.

V případě náhodného použití tohoto léčiva s jinými látkami, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém nebo alkoholické nápoje, je nutné bezodkladně vyprázdnit žaludek, například vyvolat zvracení, vyplavit žaludek. Poté je třeba aplikovat sorbenty. Koneckonců, taková nehoda může být příčinou velmi nebezpečné otravy.

V případě předávkování léčbou se provádí symptomatická léčba. Současně jsou sledovány všechny životně důležité funkce (míra respirace, srdeční frekvence, krevní tlak). Specifický antagonista "Clonazepam" - "Flumazenil", který se týká antagonistů benzodiazepinových receptorů. Při předepisování tohoto antagonisty je však třeba vzít v úvahu, že nemůže být použit pro osoby trpící epilepsií, kteří předtím dostávali antikonvulzivní terapii ve formě klonazepamu. To je způsobeno možností provokace nových epileptické záchvaty.

Použití hemodialýzy (umělé čištění krve) nevedlo k očekávaným pozitivním výsledkům.