Inhibitory fibrinolýzy. Drogy "kyselina aminokapronová". Návod k použití

Postup rozpouštění krevních sraženin a krevních sraženin v medicíně se nazývá fibrinolýza. Termín má řecké kořeny a je překládán doslovně jako "rozpuštění", "rozklad". Fibrinolýza je nedílnou součástí hemostatického systému, který doprovází koagulační proces. Rozpuštění krevních sraženin je důležitou ochrannou reakcí těla. Kvůli fibrinolýze je zabráněno zablokování krevních cév. Navíc proces podporuje cévní rekanalizaci po zastavte krvácení. Fibrinolýza zahrnuje rozpad fibrinu pod vlivem plazminu, který je přítomen v plazmě ve formě plazminogenu, neaktivního prekurzoru. Jeho aktivace nastane ve stejnou dobu jako start. koagulace krve.

Regulace fibrinolýzy

V těle se udržuje určitá rovnováha mezi procesy rozpouštění krevních sraženin a srážení. Zvýšená míra fibrinolýzy způsobená zvýšeným tónem nervový sympatický systém stejně jako průnik adrenalinu a noradrenalinu do krve. To vše přispívá k aktivaci faktoru Hageman. To naopak spouští interní a externí mechanismy produkce protrombinázy, stimuluje proces fibrinolýzy závislé na Hagemanovi. Tkáňový aktivátor urokináza a plazminogen jsou dodávány z endothelu. Pomáhají stimulovat fibrinolýzu. Na pozadí zvyšujícího se tónu nervového parasympatického systému se proces koagulace urychluje. To také stimuluje fibrinolýzu. Cévní stěna působí jako hlavní eferenční regulátor výše uvedených postupů.

Inhibice fibrinolýzy

V mnoha ohledech je fibrinolytická aktivita určována podle poměru aktivátorů a inhibitorů procesu rozpouštění sraženin a krevních sraženin. Inhibitory procesu jsou v plazmě. Jedním z nejdůležitějších je alfa2-antiplasmin. Tato složka vyvolává vazbu urokinázy, kallikreinu, trypsinu, plazminu. Alpha2-antiplasmin blokuje proces fibrinolýzy v počátečním a pozdním stadiu. Inhibitor alfa1-proteázy je považován za nejsilnější. Kromě toho dochází k zpomalení fibrinolýzy pod vlivem alfa2-makroglobulinu, inhibitoru C1-proteázy, stejně jako řady sloučenin, které inhibují aktivátor plazminogenu. Všechny jsou produkovány fibroblasty, endothelem, monocyty a makrofágy. V některých případech tělo není schopno nezávisle produkovat inhibitory. V tomto ohledu existuje potřeba používat léky, které přispívají k inhibici fibrinolytické aktivity. Mezi takovými léky je lék aminokapronová kyselina (roztok). Použití tohoto léku přispívá k inhibici fibrinolýzy. Přečtěte si více o léku - později v článku.

Farmakologie

Mechanismus účinku léčiva v důsledku jeho schopnosti blokovat aktivátory plazminogenu částečně inhibuje působení plazminu. Prostředek "kyselina aminokapronová" (návod k použití obsahuje takové informace) pomáhá zastavit krev na pozadí krvácení spojeného se zvýšenou fibrinolýzou. Současně lék zpomaluje aktivační účinek urokinázy, streptokinázy, stejně jako tkáňových kináz, neutralizuje účinky gilarunodizay, trypsinu, kallikreinu. Lék snižuje kapilární propustnost.

Farmakokinetika

Na pozadí intravenózního podání se účinek objeví po patnácti až dvaceti minutách. Lék je rychle vylučován ledvinovým systémem. Přibližně 40 až 60% vstřikovaného objemu se po čtyřech hodinách vyloučí nezměněným močí. V případě renální dysfunkce dochází ke zpomalení stažení léku. V tomto ohledu dochází k prudkému nárůstu koncentrace prostředků v krvi.

Drogy "kyselina aminokapronová". Aplikace

Nástroj je doporučen pro patologie vnitřních orgánů, doprovázené hemoragický syndrom stejně jako u pacientů s předčasným odloučením placenty se složitým potratem. Léčba "Kyselina aminokapronová" pro použití umožňuje stanovení krvácení (afibrinogenemii, hyperfibrinolýzu) na pozadí patologických stavů a ​​chirurgických zákroků. Konkrétně je léčivo indikováno v podmínkách doprovázených zvýšenou fibrinolytickou aktivitou urologických, gynekologických, hrudních, neurochirurgických a intracavitárních operací včetně zásahů do pankreatu, prostaty a plic, při zubních zákrocích, tonsilektomii a také pomocí umělých cév . Lék se také doporučuje zabránit hypofibrinogenémii na pozadí masivních transfuzí konzervované krve.

Dávkovací režim

Léčba "Návod k použití kyseliny aminokapronové" doporučuje intravenózní kapání. Pokud je to nezbytné (k dosažení rychlejšího účinku akutní hypofibrinogenemie), injektuje se až 100 mililitrů 50 mg / ml léku. Rychlost infúze - 50-60 kapek / min. Zavedení se provádí během patnácti nebo třiceti minut. Během první hodiny se infúze provádí v dávce 80-100 ml (4-5 g), pak (pokud je to nutné) - 20 ml (1 g) každou hodinu. Zavedení léku se provádí po dobu osmi hodin nebo až do úplného zastavení krvácení. Při relapsu nebo prodloužené fibrinolýze se znovu zavede 50 mg / ml léku každé čtyři hodiny. Pro děti znamená "kyselina aminokapronová" instrukce pro aplikaci doporučuje vstoupit podle hmotnosti. Dávka se vypočítává následovně: v první hodině - 100 mg / kg, pak - v dávce 33 mg / kg každou hodinu. U dospělých není denní dávka vyšší než 30 g, u pacientů do jednoho roku - 3 gramy, až šest let - 3-6, až deset let - 6-9 gramů. Od deseti let se lék podává ve stejné dávce jako u dospělých. Doba léčby je v průměru tři až čtrnáct dní.

Nežádoucí účinky

Pokyny k aplikaci zahrnují bolesti hlavy, tinnitus a průjem jako negativní důsledky, které může provokovat lék aminokapronová. Mezi nežádoucí účinky by měly být také zaznamenány křeče, snížení krevního tlaku, křeče nosní dutiny, vyrážka, ortostatická hypotenze. Nežádoucí účinky zahrnují akutní selhání ledvin, myoglobinurie, rabdomyolýzu a subendokardiální krvácení.

Kontraindikace

Léčba inkoustu "kyselina aminokapronová" k použití neumožňuje jmenování pacientů s hyperkoagulací (tromboembolismem, trombózou), přecitlivělostí na léčivo, DIC, koagulopatií způsobenou difúzí. Kontraindikace také zahrnují patologické stavy ledvin s poruchami vylučovací funkce, poruchami cerebrální cirkulace, hematurií. Nedoporučuje se u pacientů s předispozicí k tromboembolizmu a trombóze, těhotným ženám, které jsou ošetřujícími pacienty. Upozornění při jmenování a užívání musí být pozorováno v případě arteriální hypertenze, chronického selhání ledvin a jater, chlopňového onemocnění srdce. Během léčby nebo profylaxe je třeba kontrolovat hladinu fibrinolytické aktivity v krvi a koncentraci fibrinogenu. Na pozadí intravenózní znamená "Návod k použití kyseliny aminokapronové" doporučuje monitorovat koagulaci, zejména u pacientů po infarktu, koronárním onemocněním, jaterních patologií.