Účinným antibakteriálním činidlem je biseptol. Indikace pro použití tohoto léku jsou založeny na jeho antimikrobiální aktivitě. Prostředek "Biseptol" je kombinovaný lék obsahující sulfanilamid s širokým antibakteriálním spektrem.
Tento lék je sulfa antibiotikum. Má průměrnou dobu trvání. Léčivo obsahuje dvě účinné látky - trimetoprim a sulfamethoxazol. Léčivý přípravek se proto nazývá "biseptol". Indikace pro použití tohoto nástroje jsou založeny na jeho mechanismu účinku. Lék inhibuje syntézu látky, jako je kyselina listová, metodou antagonistického (kompetitivního) PABK. Trimethoprim je inhibitor bakteriální reduktázy, který je zodpovědný za syntézu biologicky účinné sloučeniny, jako je kyselina tetrahydrofolová. Oba účinné složky v kombinaci vykazují synergismus. Jejich kombinace také zabraňuje rychlé adaptaci patogenů na léčivo.
Obě aktivní složky léku rychle vstoupí do krve z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace dvou složek v séru se pozoruje po 1-4 hodinách. Jejich distribuce v těle je poněkud odlišná. Sulfamethoxazol se vyskytuje pouze v extracelulárních médiích a trimetoprim v kapalinách. Nejvyšší koncentrace těchto látek je pozorována v tajtech bronchiální a prostatické žlázy, stejně jako v žluči. Hmotnostní podíl sulfametoxazolu v kapalném prostředí je o něco menší. Dvě složky ve vysokých koncentracích se nacházejí ve sputu, vaginálním výboji, tekutinách středního ucha. Distribuční objem pro ně se zpravidla rovná následujícím hodnotám: sulfamethoxazol - 360 ml / kg, trimethoprim - 2000 ml / kg. Oba jsou metabolizovány játry. Tyto látky pocházejí převážně z ledvin. Jejich koncentrace v moči je mnohem větší než v krvi. Poločas eliminace je 8-10 hodin pro trimethoprim a 10 hodin pro sulfametoxazol. Selhání ledvin pomáhá prodloužit poločas rozpadu. Oba složky pronikají do plodového krve u těhotných žen a do mateřského mléka od kojících matek. To je třeba vzít v úvahu při předepisování léčebného přípravku Biseptol. Indikace pro použití by měla vycházet z poměru úrovně rizika a očekávaných přínosů.
Lékaři zpravidla předpisují lék Biseptol na různé infekce. Indikace pro použití by měly být stanoveny s ohledem na citlivost mikroorganismů na aktivní složky léčiva. Tento nástroj je předepsán pro léčbu:
Minimální forma uvolňování léku jsou tablety - 120 mg a maximum - léčivo "Biseptol 480". Návod k použití uvádí, že při zánětlivých procesech v močovém traktu, infekčním onemocněním trávícího ústrojí, které jsou způsobeny přípravek Shigella a také exacerbacím chronické bronchitidy u dospělých, je průměrná dávka 960 mg perorálně dvakrát denně. U zánětu močových cest se lék užívá od 10 do 14 dnů. Při exacerbacích chronické bronchitidy trvá léčba dva týdny. U gastrointestinálních infekcí - 5 dnů. Pro pacienty s clearance kreatininu rovnající se 15-30 ml / min. dávka by měla být snížena o polovinu. Pokud je hodnota ≤15 ml / min., Lék nelze užít. Existuje forma léku ve formě sirupu - "Biseptol" pro děti. Pokyn uvádí, že děti mohou dostat toto léčení od tří měsíců (s opatrností).
V případě přecitlivělosti na trimethoprim a / nebo sulfamethoxazol nelze léčbu použít. Kontraindikací je také megaloblastická anémie způsobená nedostatkem kyseliny listové; těhotenství a kojení; závažné selhání jater a / nebo ledvin.
Obvykle se nejčastěji během léčby přípravkem Biseptol podávají vedlejší účinky spojené s trávicí systém: anorexie, nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, pseudomembranózní kolitida. Někdy dochází ke zvýšení aktivity jaterních enzymů stejně jako keratininu v krvi. Časté jsou kožní alergické příznaky: kopřivka, vyrážka. Ve vzácných případech jsou Lyellovy a Stevens-Johnsonovy syndromy; aplastické, megaloblastické, hemolytická anémie; nekróza jater; eozinofilie; alergická myokarditida; hypoprothrombinemie; cévní edém; methemoglobinemie; anafylaktické reakce; Onemocnění Shenlein-Henoch; polymorfní erytém; desquamative dermatitis; zimnice; fotofobie; horečka; alergie. Někdy se vyskytuje sérová nemoc, lupusový syndrom. Glossitida, hepatitida, pankreatitida, stomatitida jsou také možné. Genitourinární systém: intersticiální nefritida, anurie, nefrotoxický syndrom, hyponatrémie, hyperkalémie. Nervový systém: bolest hlavy, apatie, ataxie, meningitida, deprese, podrážděnost, křeče, halucinace, periferní neuritida, tinnitus. Muskuloskeletární systém: myalgie a artralgie. Respirační systém: tvorba plicních infiltrátů, kašel, dušnost. Slabost, nespavost, pocit slabosti jsou také možné.
Při nedostatečnosti ledvin a / nebo jater, při nedostatku kyseliny listové (u starších osob v případě alkoholismu při užívání antikonvulzivních léků, při porušeném absorpčním syndromu v případě nedostatku výživy) je nutné užívat přípravek Biseptol s opatrností a v případě závažných alergických onemocnění, poruchy tvorby krve. . Pacienti by měli pít dostatek tekutiny, aby se zabránilo zablokování renálních tubulů a krystalů. Dlouhodobá léčba zahrnuje sledování složení krve. U starších pacientů existuje zvýšené riziko poškození ledvin nebo jater, stejně jako inhibice erytropoézy a závažných kožních onemocnění. U AIDS na pozadí pneumocystisové infekce mohou být při užívání léku Biseptol pozorovány následující příznaky: zvýšení aktivity aminotransferáz, vyrážka, leukopenie, hyponatrémie, horečka. Během léčby by pacienti měli zabránit kontaktu s pokožkou přímého slunečního záření, aby se zabránilo fotosenzitivitě. Není zapotřebí užívat léky na tonzilitidu způsobenou B-hemolytickými streptokoky. Přípravek Biseptol je schopen zvýšit data vzorku Jaffe pomocí hlavního pikrátu přibližně o 10%.
Takové léky jako "Difenin", nepřímé antikoagulancia, NSAID, deriváty sulfonylmočoviny, barbituráty zvyšují riziko nežádoucích účinků. Vitamin C zvyšuje pravděpodobnost vývoje krystalů. Starším lidem se nedoporučuje užívat lék ve spojení s thiazidy a některými dalšími diuretiky - může se vyvinout krysturiria. Lék Biseptol snižuje aktivitu tricyklických antidepresiv. V případě předávkování léčivo přestane užívat, způsobí zvracení a pije velké množství tekutiny.