"Paracetamol": složení a podrobný popis léčiva

Farmakologické společnosti každý rok se vyvíjejí obrovským tempem a uvolňují všechny nové léky. Nebo spíše, již dlouho známe, ale pod novými obchodními jmény.

Obchodní triky

Samozřejmě, ve většině případů mají nejnovější generace léků určité výhody než ty, které jsou již zastaralé, například způsobují méně nežádoucích účinků nebo mohou být použity u pacientů s velkým věkovým spektrem. Nicméně, pokud vezmeme v úvahu situaci jako celek, pak nové léky vždy mají zcela jinou cenu, což často není cenově dostupné pro důchodce nebo osoby se středním a nízkým příjmem. To je důvod, proč staré léky opět získávají výhody, jako jsou nízké náklady a jasné důkazní báze - čas. Jej prominentním představitelem je Paracetamol, jehož složení je jednoduché a terapeutický účinek je nepopiratelný.

Základní informace

Tento léčivý přípravek patří do farmakologické skupiny analgetik a antipyretiky, jmenovitě aniliny. Jeho účinnou látkou je paracetamol (paracetamol), vzorec C8H9NO2 _, chemický název je (N- (4-hydroxyfenyl) acetamid). Její farmakologické vlastnosti určují účinnost léčiva, které se používá ve standardní formě tablety v dávce 200,0 mg.

Kromě léčivé látky obsahuje přípravek pomocné látky: bramborový škrob a melasy kyselina stearová. Z tohoto důvodu tablety získávají světle bílou nebo krémovou barvu a jsou také vyrobeny ve formě zploštělého válce s fazetovým a příčným rizikem. Avšak výše popsaná forma má léčivo "Paracetamol", jehož složení je standardní. Ale na trhu s farmakologickými léčivy v přítomnosti různých analogů. Mezi nejslavnější patří: drogy "Panadol", "Aminadol", "Paracet", "Efferalgun", "Aldorol", "Acetaminofen", "Ifimol" a další. Pacient by však neměl být takovým sortem podveden a pamatovat, že základem všech je prostá látka paracetamol, jejíž složení se zcela nezměnilo nebo se změnilo jen nepatrně.

Farmakologické vlastnosti léčiva: kinetika

Vzhledem k tomu, že tablety se aplikují perorálně, látka vstupuje do gastrointestinálního traktu. Ve svých počátečních částech je lék prakticky neabsorbován, jeho absorpce probíhá především v nižším, tj. V tenkém střevě, pasivním transportem, bez nákladů na energetické zdroje. Jedinou dávkou tohoto léku v dávce 0,5 g (500 mg) se dosáhne jeho maximální koncentrace (16 μg / l v plazmě) za 0,5-2 hodiny. Poté se v průběhu šesti hodin postupně snižuje na 11-12 μg / L. Současně se malá část léčiva (10-15%) váže na plazmatické proteiny, což způsobuje jeho relativně krátký účinek.

Dynamika

Výhodou léku je to, že je rovnoměrně rozložen ve všech tkáních, kromě tukových, a dobře prochází histohemickými bariérami (hematoencefalické, placentární, také mírně proniká do mateřského mléka). Metabolismus léku se vyskytuje v jaterním parenchymu: nejprve se konjuguje s kyselinou glukuronovou (přibližně polovina odebrané dávky) za vzniku inaktivních derivátů, za druhé, třetí je navázána sulfáty s podobným výsledkem a za třetí se hydroxyluje v mitochondriích hepatocytů při s využitím cytochromu p-450, a tak tvoří aktivní metabolit, který je dále neutralizován glutathionem. Pokud se však v těle vyskytne nedostatek těchto látek, pak paracetamol může způsobit nekrózu jaterních buněk blokováním enzymových systémů. Poločas rozpadu této látky je asi 2-3 hodiny. Toto číslo se liší v závislosti na věku a stavu pacienta. Takže u dětí (a zejména u novorozenců), starších osob a pacientů s dysfunkcí tohoto důležitého parenchymálního orgánu se snižuje. Vylučování se vyskytuje v moči ve formě neaktivních metabolitů a 3-4,5% v nezměněném stavu.

Aktivita léku a jeho přínosy

Lék "Paracetamol", jehož popis naznačuje analgetický a antipyretický účinek, jako mnoho nesteroidních protizánětlivé léky inhibuje cyklooxygenázu 1 i 2 - enzym, který spouští syntézu eikosanoidů metabolizací kyseliny arachidonové. Výsledkem jsou výše uvedené akce. Úleva od bolesti nastává kvůli zvýšení prahu excitability specifických center bolesti v hypothalamu, a navíc je snížen účinek endogenních pyrogenů na tělo a přenos tepla těla je zvýšen. Jedná se o pokles tělesné teploty. Paracetamol však vykazuje vysokou účinnost pouze při mírné a středně těžké bolesti, stejně jako u infekčních onemocnění. A protože na rozdíl od nesteroidních protizánětlivých léků to nemá žádný antiagregační účinek, to znamená, že neovlivňuje schopnost koagulace krve, může být použita u pacientů s různou koagulopatií.

Indikace a kontraindikace

Takto se tento lék užívá pro jakoukoli bolest mírné a středně závažné: bolesti hlavy, zubní onemocnění (artritida, artróza, osteochondróza), podpůrné přístroje (myalgie, neuralgie), nepříznivě protékající menstruační cyklus (algodimenorea) a infekční choroby doprovázené horečkou. Naopak, je zakázáno užívat drogu za přítomnosti nesnášenlivosti nebo přecitlivělosti na něj u pacienta s renální nebo jaterní insuficiencí, stejně jako v období těhotenství a laktace. Kromě toho, pokud má pacient vrozený nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, je droga kontraindikována, protože v tomto případě nedojde k jejímu správnému metabolismu.

Způsob použití

Jak již bylo zmíněno dříve, nástroj "Paracetamol", jehož složení obsahuje minimální množství pomocných složek, se užívá perorálně s malým množstvím vody. Doporučuje se, aby to bylo mezi jídly, což zlepší jeho absorpci ve střevě. U dospělých je jedna dávka 500-1000 mg (0,5-1 g) a denní dávka 4 g, tj. Maximálně 20 tablet. Nicméně je to docela riskantní, ale proto, že užívání tohoto množství léku by mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře. Doporučená dávka pro děti je 200-250 mg, pokud je hmotnost dítěte 20-30 kg, ale pokud dítě je starší než 9 let, můžete už dávat 500 mg. U pacientů starších 12 let se dávka vypočte jako u dospělých.

Doba příjmu

Pro dospělé je léčba povolena maximálně 5 dní, pokud je lék užíván jako analgetikum a nejvýše 3 dny, pokud se používá jako antipyretikum. Dále mohou být porušeny krevní funkce a játra, a proto jeho samostatné použití bude povoleno pouze pod dohledem lékaře po absolvování nezbytných testů. U dětí je průběh léčby maximálně 3 dny pro jakýkoli účel podávání paracetamolu. Takže tento lék je docela efektivní, pokud ho používáte v racionální dávce pro určité indikace, a proto můžete udělat bez jeho drahých protějšků.