Antacidová léčiva v moderní klinické praxi

Mezi léky, které ovlivňují trávicí systém, se skupina antacid používá méně často. Důvodem je přítomnost jiných léků, které potlačují produkci kyselin. Nicméně mohou být užívány antacidní léky, i když mnohem méně často. Z důvodu bezpečnosti, zvláště typické u neabsorbovatelných antacid, jejich použití se také rozšiřuje v důsledku kontingentu těhotných žen. Obecně se jedná o bezpečné léky, které mají klinické nedostatky, ale existují také objektivní výhody.

Kvůli nejdůležitějšímu nedostatku, tedy jevu "ricochet", jsou antacidy mnohem méně často používány při léčbě onemocnění jícnu, žaludku a střev. Podstata "odrazu" je snížena na kompenzační zvýšení množství kyseliny vylučované parietálními žaludečními buňkami v reakci na její neutralizaci antacidami. Nejprve se zvýší hladina pH žaludku, ale pak se zvýší kyslost (pH se sníží ještě více než předtím). To omezuje možnost antacid v porušení tvorby kyseliny.

Anakcidy umístěte do farmakologické klasifikace

Skupina léků, která ovlivňují sekreční schopnosti žaludku, zahrnuje mnoho látek, včetně antacidních léků. Všechny gastrotropní léky jsou rozděleny podle účelu na dva typy. První je způsob, jak kompenzovat nedostatek sekrece žaludku, obsahují enzymy a umělou žaludeční šťávu, stejně jako látky používané při nadměrné sekreci. Ty zahrnují neabsorbovatelné a absorbovatelné antacidy.

Neabsorbovatelné tvoří většinu antacid, protože nemají systémový efekt. Neporušují pH krve a jsou bezpečné při použití těmito dětmi a těhotnými ženami. Během laktace je však nerozumné je používat, protože nebyla prokázána žádná nepřítomnost nežádoucích účinků. Ačkoli teoreticky, protože nevstoupí do krve a nemohou proniknout do mateřského mléka, je možné otevírat jejich bezpečnost během laktace.

Antacidní klasifikace

Všechny antacidové léky jsou rozděleny do dvou různých skupin: absorbovatelné a neabsorbovatelné látky. Jejich mechanismy působení jsou proto odlišné. Počet sání obsahuje:

• Bikarbonát sodný je nejjednodušší antacid s rychlým účinkem, ale náchylný k tvorbě pěny v žaludku;
• oxid hořečnatý je bezpečnější látka, ale je náchylná k hypermagnezi.
• uhličitan vápenatý (je bezpečnější než oxid hořečnatý, i když je náchylný k vzniku hyperkalcémie);
• základní (alkalické) uhličitan vápenatý absorbován méně, protože je bezpečnější ve srovnání s předchozím;
• alkalický uhličitan hořečnatý je bezpečnější než oxid hořečnatý a je účinný s alkalickým uhličitanem vápenatým;
• Bourgetová směs (složení hydrogenuhličitanu sodného, ​​síranu a fosfátu);
• směsi uhličitanu vápenatého a hořečnatého.

Všechny tyto antacidové léky jsou názvy látek, z nichž jsou složeny. Pouze ve druhém případě je směs antacidních látek obchodní název léku. Jedná se o "Renny", "Andrews Antacid" a "Tams". Nicméně pokud jde o jejich účinnost, všechny absorbované látky jsou přibližně stejné a poskytují účinnost snížení kyselosti rychle. Nicméně kvůli porušení elektrolytového profilu krevní plazmy jsou méně bezpečné než jejich neabsorbovatelné třídní protějšky.

Neabsorbovatelné antacidy

Patří sem nerozpustné sloučeniny hořčíku, vápníku a hliníku, které po chemické reakci s kyselinou chlorovodíkovou netvoří plyn a nejsou absorbovány do krve. Jedná se o pokročilejší antacidy, jejichž seznam je uveden následujícím způsobem (podle kódu ATC):

• A02AA - přípravky na bázi hořčíku;
• A02AB - na bázi hliníku a jeho nerozpustných solí;
• A02AC - vápníkové antacidy;
• A02AD - antacidy kombinované kompozice obsahující soli a komplexní sloučeniny hliníku, hořčíku, vápníku a silikátů.

Nejběžnějšími jsou antacidy s obsahem hliníku, hořčíku nebo hliníku a hořčíku. To je způsobeno mnoha pozitivními účinky kombinace. Nežádoucí účinky jsou také vzájemně neutralizovány: horečnaté soli jsou průjmy a deriváty hliníku - zácpa. Moderní antacidy jsou kombinovány s antispazmodikami.

Terapeutické skupiny neabsorbovatelných antacidových léků

Složení nerozpustných antacid určuje jejich léčebné vlastnosti. V závislosti na tom je zvolen typ léku vhodného pro léčbu určité choroby. Složení antacid může být následující:

• fosfáty hliníku ("Phosphalugel");
• alhydrát hořčíku s hydroxidem hořečnatým ("Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumage", "Maalukol", "Maalox");
• kombinace sodík-vápník, antacidové přípravky obsahující hliník a hořčík-křemičitan s alginátem ("Gaviscon", "Topalkan");
• simethicone v kombinaci s přípravky obsahujícími hliník a hořčík ("Almagel Neo", "Gestid", "Relcer").

"Phosphalugel" alkalizuje obsah žaludku a střev a je nejaktivnější s vysokou kyselostí. Čím vyšší je, tím důležitější je terapeutické použití přípravku Phosphalugel. Druhá kategorie léků se nejčastěji používá k léčbě vředů a hyperaktívní gastritidy. Jsou bezpečné a účinné, i když při velmi nízkých hodnotách pH je lepší použít fosforečnany hliníku.

Třetí kategorie léčiv má důležitou vlastnost: algináty brání refluxu kyselého obsahu do jícnu. Tím, že eliminuje gastroezofageální reflux, účinně pomáhají léčby GERD. Na jedné straně tyto léky neutralizují kyselost a na druhé straně chrání sliznici jícnu ve své dolní třetině před agresivními účinky žaludečního obsahu. Všechny výše uvedené antacidové přípravky (příklady) obsahující algináty jsou účinnými léky pro GERD.

"Almagel Neo", "Relcer" nebo "Gestid" se mírně liší od svých předchůdců. Jsou více podobné druhé skupině antacid, tj. Kombinaci nerozpustných hliníkových a hořečnatých solí. Nicméně kvůli přítomnosti carminatives "Simethicon" eliminují plynatost. Tento účinek je důležitý z klinického hlediska z důvodu, že plyny napínají žaludek a střeva a způsobují, že buňky produkují kyselinu. Tento nedostatek také existuje v absorbovaných antacidách, při nichž vyvolává fenomén "odrazu".

Další účinky antacid

Při analýze látek, na základě kterých byly vyvinuty antacidové přípravky, by měl být seznam jejich účinků rozšířen. Jejich působením je nejen snížení kyselosti kvůli vazbě chloru, ale také k ochraně buněk žaludeční sliznice. Tento účinek se nazývá gastrocytoprotekce. Nejvíce se vyskytuje u antacid obsahujících hliník. Hlinitý fosfát zesiluje rychlost syntézy prostaglandinu, díky čemuž se zvyšuje frekvence rozdělení buněk v žaludku. Tato látka je také schopna vázat žlučové kyseliny, pokud vstoupí do žaludku.

Ve střevě je vazba žlučových kyselin méně důležitá. V žaludku je patogenní účinek na epitel tak snížen, což umožňuje zabránit vzniku chronické gastritidy typu "C". Je způsobena refluxem žluči do žaludku. Ale ve střevech, vazba žlučových kyselin vede k zácpě. Z tohoto důvodu by měly být antacidové přípravky obsahující hliník, jejichž seznam je uveden výše, kombinovány s léčivy obsahujícími hořčík. Jak je vidět, antacidy mohou nejen neutralizovat kyselinu žaludku, ale také regulovat motilitu střev a navrácení epitelu.

Indikace

Pokud analyzujete antacidní léky, seznam jejich terapeutických a vedlejších účinků, stejně jako vlastnosti složení a farmakologických účinků, můžete zjistit jejich použití. Závisí od specifického typu antacidu a konkrétní nemoci, jakož i od souvisejících stavů. Nemoci vyžadující použití antacid jsou následující:

• GERD (gastroezofageální refluxní choroba);
• jakékoliv nemoci vyvolávající GERD (achalasie kardie, kýla pažerákové clony bránice);
• léčba stavů po chemickém nebo tepelném popálení jícnu;
• žaludeční vřed;
• erozivní gastropatie;
• duodenogastrická refluxní choroba;
• duodenální vřed.

Všechny uvedené antacidové léky (seznam) nejsou vhodné pro monoterapii kterékoli z uvedených onemocnění. Nejpohodlnější léčbou je jejich kombinace s prostředky, které snižují sekreci kyselina chlorovodíková. Jsou to léky první linie. Jedná se o blokátory histaminových H2 receptorů a inhibitory protonové pumpy. Nicméně pokud je to nutné, antacida a antisecretory léky jsou efektivně kombinovány, urychlují hojení vředů a eroze.

Výběr antacid

Některá antacidová léčiva, jejichž jména jsou uvedena výše, by měla být považována za prostředek volby u některých patologií. Zvláště, když GERD racionální použití kombinace hliníku a hořčíku-křemičitanu antacida s alginát. Jsou to "Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumag", "Maalukol", "Maalox" a další analogy ve složení.

U chronické hyperaktivní gastritidy typu C, stejně jako u jakýchkoli hyperacidních stavů, je rozumné dát Fosfalyugelu možnost volby. Je také upřednostňován reflux dvanáctníku. V jiných klinických situacích závisí volba na souběžných stavech osoby. Pokud má často zácpu, je vhodné předepisovat hořčíkové antacidy. U dětí je lepší používat přípravky obsahující hliník a hořčík.

Pro vředy žaludku a (nebo) duodenálního vředu se používají všechny neabsorbovatelné antacidové přípravky. Jejich seznam je široký kvůli přítomnosti mnoha názvů produktů. Často byste měli nejprve užít jednu antacidu s anestetickým účinkem a poté použít jinou látku bez ní. Anestetikum je "Almagel A", který obsahuje anestezin (benzokain). Musí se užít 3-4 dny, pokud je vřed nebo eroze doprovázena silnou bolestí a poté je nahrazena jinou antacidou, bez anestetik. Bez lékařského dohledu mohou antacidy trvat déle než 14 dní.

Používání antacid během těhotenství

Všechny neabsorbovatelné antacidy během těhotenství jsou bezpečné, protože nemohou být absorbovány do krve. Neschopnost poskytnout resorpční efekt poskytuje tuto vlastnost. Proto v jakémkoli období těhotenství mohou antacidové léky, které nejsou absorbovány do krve, poškodit tělo matky nebo plod. Výjimkou je skupina absorpčních antacid, která teoreticky může být škodlivá v důsledku elektrolytu a poruch rovnováhy mezi kyselinou a bází. Dokud nebude vyloučeno nebezpečí použití absorbovatelných antacid během těhotenství, je třeba jejich užívání zrušit.

Během laktace zůstává bezpečnost používání antacidů nejistá. U laktajících žen nebyly provedeny žádné testy, což znamená, že existuje pravděpodobnost neprokázaných nežádoucích účinků. Toto riziko je vysoké v absorbovatelných antacidach a mělo by teoreticky být neabsorbovatelné. Nicméně kvůli nedostatku informací o výzkumu a také kvůli nedostatku klinicky významných experimentů je kontraindikováno předepisovat ženám antacidum během laktace.

Pediatrické použití

V souladu se zákony Ruské federace je zakázáno podávat inhibitory protonové pumpy malým dětem v zemi. V tomto ohledu je třeba v případě onemocnění žaludku nebo dvanáctníka použít antacida nebo H2 blokátory histaminových receptorů. Nemožnost absorpce a resorpčního účinku činí dětské antacidy bezpečným. Neškodí, nepoškozují gastrointestinální trakt, i když mají některé vedlejší účinky.

Nicméně v pediatrické praxi nemohou být antacidní léky pro děti široce využívány, protože existuje jen malý počet onemocnění, které vyžadují jejich použití. U dospělých pacientů jsou indikace výrazně vyšší. Děti mají vředy mnohem méně často. žaludek, eroze, onemocnění duodena. Navíc použití horečnatých hliníku nebo výlučně hliníkových neabsorbovatelných antacid ohrožuje zácpu.

Je třeba poznamenat, že pro děti nejsou žádné absorbovatelné antacidové přípravky. Důvodem je nebezpečí posunu elektrolytu a acidobazické rovnováhy. U dětí se normální koncentrace mění v menším rozsahu, čímž je riziko poškození dítěte hyperkalcemií, hypermagnezií nebo alkalózou významně vyšší než u dospělých. V tomto případě by neměly být absorbovány antacidy, které nemají hydrogenuhličitan sodný: "Almagel", "Alyumag", "Maalox" by měly být považovány za účinné léky. "Fosfolyugel" se nedoporučuje používat kvůli možnosti zácpy.

Omezení používání antacid

Antacidy, jejichž klasifikace označuje přítomnost dvou typů léčivých látek ve skupině, jsou v užívání poněkud omezené. To je způsobeno farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnostmi, narušením absorpce potravin a jiných léků a také nedostatečným účinkem potlačujícím kyselinu. Krátkodobý účinek, vyžadující časté užívání antacid, je také důležitým omezením jeho použití.

Doba působení kyselin potlačující neabsorbovatelné antacidy je 2-3 hodiny. Proto je třeba je používat 4-6krát denně, což je z praktického hlediska nepohodlné. Navíc v případě žaludečních vředů nebo hyperaktívní gastritidy jsou antacidy schopné udržovat pH 3-4. Bez použití léků je hodnota pH 1-1,5, která je charakterizována jako silně kyselé prostředí.

Krátkodobý pokles kyselosti na 3-4 jednotek nemá významný terapeutický účinek. Navíc po přibližně 2 hodinách od okamžiku aplikace se hodnoty pH obnoví. Proto působí škodlivý faktor, který vyvolával výskyt chronického zánětu, eroze nebo vředů. To charakterizuje antacidy jako vadné a neúspěšné léky pro monoterapii onemocnění jícnu a žaludku.

Vzhledem k farmakologickým rysům popsaným výše, antacidům ustupuje léčba gastrointestinálních onemocnění blokátory histaminových receptorů. Ty jsou méně účinné než moderní inhibitory protonové pumpy. Proto jsou nejčastěji v léčbě hyperacidních stavů, vředů a eroze přednost. Příklady léčiv jsou: "Omeprazol", "Esomeprazol", "Pantoprazol", "Lanzoprazol". Jsou dobře snášeny, mají minimální množství klinicky významných vedlejších účinků.

Objektivní antacidové léky

Vyhodnocení farmakodynamických a farmakokinetických vlastností antacidů je možné vyvodit zřejmý závěr ohledně možných použití antacidových přípravků. Je zřejmé, že jejich účinky nejsou dostatečné pro monoterapii vředů, erozivní gastropatii, GERD. Proto pouze u neabsorbovatelných antacid je jen několik oblastí klinického použití:

• symptomatická léčba pálení žáhy ;
• GERD terapie jako součást komplexní léčby;
• terapie erozivní gastropatie společně s inhibitory kanálů H +;
• léčba žaludečních vředů a / nebo duodenálního vředu jako součásti kombinované léčby.

  

Všechny antacidové léky (výše uvedené názvy) se používají hlavně na prázdný žaludek, tj. 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po posledním jídle. Musí být užívány 4-6krát denně kvůli krátkému účinku potlačujícího kyselinu. Inhibitory pumpy H + nebo H2-histaminových receptorů se užívají 1krát denně. Za předpokladu, že antacida interferuje s absorpcí jiných, aktivnějších léků, neměla by být použita před podáním inhibitorů protónové pumpy.

Antacidy také interferují s absorpcí antibiotik, mohou je vázat a omezit jejich antibakteriální aktivitu při léčbě infekce Helicobacter pylori. V případě použití jiných léků by mělo být očekáváno, že při užívání neabsorbovatelných antacid bude narušena resorpce jiných léků. Jejich terapeutická hodnota výrazně klesá. Proto mnoho lékařů doporučuje nepředepisovat antacida, jestliže je hladina plazmatických koncentrací jiných drog velmi důležitá.